Лечение сосудистой деменции: применяемые препараты, включая мемантин

Терапия когнитивных нарушений и деменции предусматривает использование лекарственных средств широкого спектра действия, которые сочетают ноотропные и антигипоксические свойства.

Лечение сосудистой деменции: применяемые препараты, включая Мемантин

Одним из эффективных препаратов, согласно отзывам квалифицированных специалистов, является Мемантин.

Лечение сосудистой деменции: применяемые препараты, включая Мемантин

МНН

Международное непатентованное наименование средства – Мемантин.

РЛС

Лечение сосудистой деменции: применяемые препараты, включая Мемантин

Основные регистрационные данные о препарате:

  • русское наименование фармакологического продукта – Мемантин;
  • химическое название – 3,5-Диметил-1-адамантанамин;
  • торговое название — Акатинол Мемантин;
  • активное вещество (мемантин) относится к группе нейротропиков;
  • АТХ – N06DX01;
  • лекарственная форма – таблетки (имеется плёночная оболочка).

Состав

Основу состава представляет мемантина гидрохлорид.

В одной таблетке его содержится 10 или 20 мг.

Лечение сосудистой деменции: применяемые препараты, включая Мемантин

Для лучшего усвоения активного компонента в производстве также используются:

  • для изготовления ядра – кальция гидрофосфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза;
  • для изготовления плёночной оболочки – титана диоксид, гипромеллоза, железа оксид черный, полидекстроза, макрогол.

Фармакологические свойства

Действующий компонент является антагонистом NMDA рецепторов. При воздействии на нервную систему и мозговую функцию он тормозит нейротрансмиссию глутаматов, существенно снижает интенсивность нейродегенеративных процессов. Помимо прочего отмечается нейромодулирующее действие лекарства, регулирующего процессы ЦНС.

Лечение сосудистой деменции: применяемые препараты, включая Мемантин

После курса терапии отмечается стабилизация психической активности, что заметно по сдержанному поведению, улучшению памяти, усилению концентрации внимания.

Исчезают быстрая утомляемость и депрессивное состояние. Область действия активного вещества препарата затрагивает также двигательную функцию, осуществляется коррекция различных нарушений.

Лечение сосудистой деменции: применяемые препараты, включая Мемантин

Лекарство входит в группу фармакологических средств, которые обладают следующими свойствами:

  • противопаркинсоническое;
  • антиспастическое;
  • нейропротекторное.

Преимущества

В отличие от других блокаторов фармакологический продукт обладает рядом преимуществ:

  • способность защищать нервные клетки от негативного фактора, возникающего в условиях избыточного высвобождения глутамата;
  • отсутствие помех и преград для нейропередачи в нормально работающих синапсах;
  • лекарство подходит для пациентов, страдающих тяжелой стадией болезни Альцгеймера;
  • активное вещество хорошо переносится, редко дает побочные эффекты.

Цена

  • Купить в Москве лекарственное средство можно в сети аптек или, сделав заказ в интернет-аптеке.
  • Средняя стоимость представлена широким диапазоном, что обусловлено наличием разных фасовок, отличающихся количеством таблеток и концентрацией действующего компонента.
  • Цена 90 таблеток 10мг в пределах 1265 рублей, 60 таблеток 20 мг обойдутся дороже – около 3260 рублей. Лечение сосудистой деменции: применяемые препараты, включая Мемантин
  • Более доступной является цена 30 таблеток 10мг – в пределах 639 рублей.

Лечение сосудистой деменции: применяемые препараты, включая Мемантин

Но при длительном лечении выгодней приобретать Акатинол Мемантин 20 мг 98 шт. (цена около 7790 руб.).

Лечение сосудистой деменции: применяемые препараты, включая Мемантин

Показания к применению

Нейротропик включается в комплексную терапию, направленную на устранение характерной симптоматики при следующих патологиях:

  • деменции смешанного типа вне зависимости от степени тяжести заболевания;
  • альцгеймеровской деменции;
  • сосудистой деменции;
  • спастический синдром церебрального и спинального типа (последствия инсульта, рассеянного склероза, параплегии, ЧМТ, повреждений головного мозга в раннем детском возрасте);
  • ухудшение памяти, снижение концентрации внимания, низкая усвояемость учебного материала.

Инструкция по применению

Схема лечения и дозировка лекарственного средства определяется для каждого случая индивидуально.

На начальном этапе медикаментозной терапии рекомендуется минимальное количество действующего вещества с последующим увеличением суточной нормы.

Лечение сосудистой деменции: применяемые препараты, включая Мемантин

При синдроме деменции взрослым пациентам рекомендован курс из 3-5 недель.

Суточные дозы изменяются понедельно в таком порядке:

  • 1-я неделя – 5 мг;
  • 2-я неделя – 10 мг;
  • 3-я неделя – 15-20 мг.

Максимальная норма составляет 30 мг.

Для устранения признаков спастического синдрома при патологии со стороны ЦНС предлагается следующая схема лечения:

  • 1-я неделя – 10 мг;
  • 2-я неделя – 20 мг;
  • 3-я неделя – 20-30 мг.

Дозу следует повышать еженедельно на 10 мг до максимально разрешённого количества – 60 мг.

При использовании таблеток в профилактических целях достаточно 10-20 мг в сутки для достижения поддерживающего эффекта.

Продолжительность лечебного курса не должна превышать 4-6 месяцев. При длительном приёме таблеток спустя полгода может отмечаться ослабление сопротивляемости патологическим процессам, характерным для болезни Альцгеймера.

Возможность применения во время беременности, лактации

Препарат нейротропного действия беременным и кормящим грудью женщинам не назначают.

Если возникает необходимость в терапии, включающей Мемантин, пациентке предлагается на время прекратить грудное вскармливание.

Источник: https://psihbolezni.ru/lechenie/memantin-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-analogi-gde-kupit/

Лечение деменции

  • Лечение сосудистой деменции: применяемые препараты, включая МемантинСвоевременно и правильно назначенное лечение деменции позволяет в большинстве случаев добиться улучшения состояния, нормализации поведения, исчезновения психотической симптоматики, замедляет течение заболевания, увеличивает самостоятельность пациента.
  •                Содержание:
  • Современные препараты для лечения деменции
  • Лекарственные средства, имеющиеся сегодня для лечения деменции, можно подразделить на две группы:
  • активные вещества, которые могут устранить разрушение клеток глутаматом (антагонисты NMDA — (N-метил- D-аспартат) — рецепторов (акатинол мемантин, нооджерон)
  • ингибиторы ацетилхолинэстеразы (галантамин, ривастигмин, донепезил)

Лечение деменции предусматривает назначение препаратов, влияющих на нейротрансмиттерные нарушения (нарушения обмена биологически активных веществ в нервных клетках), которые лежат в основе нарушений памяти, интеллекта и мышления.

Сегодня в мире принят единый терапевтический подход к наиболее частым формам деменции в пожилом возрасте. При деменции легкой и умеренной выраженности (КШОПС от 11 до 24 баллов) наибольший эффект отмечается при совместном лечении ингибитором ацетилхолинэстеразы и мемантином.

Допустимо лечение одним препаратом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности. Терапия должна быть продолжительной, при возможности — пожизненная. При тяжелой деменции (КШОПС не более 10 баллов) единственным препаратом с доказанной эффективностью является мемантин.

Как и при менее тяжелых нарушениях, лечение постоянное.

Применение препаратов для специфического лечения деменции должно проводиться после тщательного обследования пациента и исключения возможных противопоказаний.

Галантамин, ривастигмин (экселон, альценорм), донепезил

Последнее поколение этих лекарственных средств отличается пролонгированным эффектом и может назначаться два (ривастигмин, галантамин, донепезил) раза в сутки. Если по каким — либо причинам лечение пришлось прервать, то терапию возобновляют с минимальной дозы препарата.

Этап подбора дозы для галантамина от минимальной (8 мг) в сутки до максимальной терапевтической (24 мг) продлится 12 недель (увеличение дозы один раз в 4 недели).

 Начальная доза галантамина – 4 мг 2 раза в день, через 4 нед ее можно увеличить до 8 мг 2 раза в день (средняя терапевтическая доза) и далее – до 12 мг 2 раза в день.

 Для этого потребуется 4 упаковки по 4 мг, затем 1 упаковка по 8 мг, потом 1 упаковка по 8 мг и 4 упаковки по 4 мг.

При начале лечения ривастигмином доза препарата должна подниматься постепенно для обеспечения лучшей переносимости препарата. В настоящее время в России зарегистрировано 2 препарата ривастигмина –Экселон (Новартис) и Альценорм (Тева).

При назначении препарата необходимо постепенное титрование дозы, начиная с 1,5 мг 2 раза во время еды. Дозу не следует увеличивать быстрее, чем 1 раз в 2 недели. При получении благоприятного эффекта дозу следует сохранять максимально длительное вре­мя.

Дробление суточной дозы препарата на 3 приема в сутки обеспечивает лучшую переносимость, чем двукратный прием, и позволяет титровать препарат до более высокой дозы, что предопределяет его более высокую эффективность. Минимальная суточная доза составляет 3 мг (по 1,5 мг 2 раза в сутки), максимальная – 12 мг.

Этап подбора дозы от минимальной 3 мг в сутки до максимальной терапевтической 12 мг в сутки занимает 16 недель (увеличение дозы один раз в 4 недели).

Ривастигмин назначается  в начальной дозе 1,5 мг 2 раза в день, далее эта доза увеличивается с инкрементом 1,5 мг 2 раза в день не менее чем с 4-недельным интервалом.

Средняя терапевтическая доза ривастигмина – 3 мг 2 раза в день, и многие врачи предпочитают надолго оставлять пациентов на такой дозе.

При недостаточном эффекте возможно увеличение дозы до максимальной терапевтической – 6 мг 2 раза в день. При возникновении тошноты/рвоты возможно уменьшение дозы.

Для этого потребуется 2 упаковки по 1,5 мг, затем 2 упаковки по 3 мг, далее 2 упаковки по 4,5 мг и 2 упаковки по 6 мг. Если предположить, что пациент продолжает прием ривастигмина в подобранной дозе 12 мг в сутки, то для второго года терапии (52 недели) потребуется 26 упаковок по 6 мг.

Следует отметить, что у препарата экселон есть особенная лекарственная форма — трансдермальная терапевтическая система (ТТС). Представляет собой пластырь «Экселон», содержащий лекарственный препарат. Наклеивается непосредственно на кожу.

Ривастигмин быстро и полностью всасывается из желудочно–кишечного тракта. Пик концентрации в плазме достигается в течение 1 ч. Препарат быстро метаболизируется, период его полужизни в плазме составляет всего 1 ч. Продукты гидролиза ривастигмина экскретируются с почками.

Таким образом, отсутствует тенденция к кумуляции препарата при его длительном приеме.

Ривастигмин практически не вступает во взаимодействие с другими препаратами, так как в минимальной степени метаболизируется ферментами цитохрома P450 и в малой степени связывается с белками плазмы.

Как, правило, доза препарата поднимается до той поры, пока она хорошо переносится пациентами. Наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота и рвота.

Эти реакции обусловлены непосредственно холинергическим действием препарата, хотя, возможно, имеют и центральный генез.

Препарат метаболизируется печенью и оказывает некоторое гепатотоксическое действие, в силу чего при лечении ривастигмином необходим контроль уровня печеночных трансаминаз в крови.

Как и в случае других холиномиметиков, при применении ривастигмина нужно соблюдать осторожность у больных с синдромом слабости синусового узла и нарушением проводимости сердца (например, атриовентрикулярной блокадой), бронхиальной астмой и бронхообструктивными заболеваниями, у лиц, предрасположенных к обструкции мочевых путей и эпилептическим припадкам.

Лечение ривастигмином, как и другими холинергическими препаратами, должно осуществляться постоянно, поскольку внезапная отмена препарата может привести к резкому нарастанию когнитивного дефицита. Следует отметить, что положительный эффект препарата, несмотря на прогрессирование заболевания, сохраняется достаточно длительное время.

Важное достоинство ривастигмина в отличие от донепезила и галантамина – отсутствие развития толерантности (устойчивости) к его действию с течением времени.

Акатинол мемантин, нооджерон

Терапевтический эффект мемантина довольно широк и включает в себя нейропротективное действие, уменьшение выраженности когнитивных и двигательных нарушений и возможное уменьшение выраженности эмоционально-аффективных расстройств. Предполагается, что мемантин оказывает антидепрессивное действие.

Начинать лечение препаратом Акатинол мемантин рекомендуют с назначения минимально эффективных доз. Взрослым при деменции — в течение первой недели —   2,5 — 5 мг/сут (в  утренние часы), в течение второй недели — 10 мг/сут (по 5 мг утром и вечером), во время третьей недели суточная доза — 15 мг (10 мг утром и 5 мг вечером).

Читайте также:  Хроническая мигрень: причины возникновения, симптомы и признаки, методы лечения болезни

С четвертой недели суточная доза составляет 20 мг. Максимальная суточная доза 30 мг/сут. Ориентировочная величина поддерживающей дозы — 10-20 мг/сут.

Если перерывание в лечении мемантином составляет менее 5 дней, прием препарата можно начинать с прежней дозы, в противном случае — лечение возобновляют с минимальной дозы 2,5 — 5 мг в сутки.

Схема лечения: 1ая неделя — 5 мг/сут утром, 2ая неделя — 10 мг/сут (5 мг утром и 5 мг вечером), 3я неделя — 15 мг/сут (10 мг утром и 5 мг вечером), 4ая неделя — 20 мг/сут( 10 мг утром и 10 мг вечером).

Акатинол мемантин принимают внутрь, во время еды, не разжевывая и запивая жидкостью. Суточную дозу равномерно делят на несколько приемов в течение дня. Последнюю дозу акатинола мемантина рекомендуют принимать до ужина. После приема вечерней дозы у некоторых пациентов могут наблюдаться трудности засыпания, тогда второй прием лекарства переносят на обеденное время.

Лечение сосудистой деменции: применяемые препараты, включая Мемантин

Что такое дженерики

Часто у близких пациента возникает вопрос, какой препарат лучше принимать — мемантин или нооджерон.

Здесь необходимо сказать, что акатинол является первым препаратом в этой группе лекарственных средств, уникальным, все остальные препараты — нооджерон, алзейм, меманейрин — это дженерики, т.е. производные акатинола. Эти лекарства выпускают другие фармацевтические компании.

По своей химической формуле эти препараты идентичны. Здесь необходимо учитывать индивидуальные особенности пациента, как он переносит лечение данным препаратом, а также материальные затраты на лечение.

Дженерик — это непатенованный лекарственный препарат, является воспроизведением оригинального препарата, на действующее вещество которого истек срок патентной защиты. Может отличаться от оригинального препарата составом вспомогательных веществ. Единственным необходимым требованием дженериков является — доказанная фармацевтическая, биологическая и терапевтическая эквивалентность.

Достоинства дженериков — это низкая себестоимость (за счет отсутствия затрат на разработку, клинические испытания и т.п. и лицензионные выплаты), а также большой опыт практического применения лекарства.

Если сравнить стоимость всех препаратов, то самым дешевым будет лечение ривастигмином, далее идет мемантина гидрохлорид, а самым дорогим будет лечение галантамином.

Учитывая, что ингибиторы холинэстеразы (галантамин и ривастигмин) могут сочетаться при необходимости с антагонистами NMDA–рецепторов (мемантина гидрохлорид), то сочетание ривастигмин + мемантина гидрохлорид будет дешевле сочетания галантамин + мемантина гидрохлорид. 

Дополнительные лечебные мероприятия

По возможности больных надо стимулировать к посильной бытовой и социальной активности, избегать преждевременной и длительной госпитализации.

Важно помнить, что чем раньше начато лечение, тем стабильнее и эффективнее его результат.

Очень часто деменции сопутствуют соматические и эмоциональные расстройства, обменные нарушения. Поэтому при любой выраженности и причине деменции необходимыми являются следующие мероприятия:

  • коррекция нарушений обмена веществ

Следует обратить внимание на лечение сопутствующих заболеваний печени и почек, щитовидной железы (гипотиреоз), других соматических болезней. Если у пациента имеется дефицит витамина B12 и фолиевой кислоты, следует провести витаминотерапию.

Следует отменить или максимально уменьшить дозу лекарственных препаратов, которые негативно влияют на функцию памяти (ацетилхолиноблокаторы, трициклические антидепрессанты, нейролептики, бензодиазепины, амиодарон и др).

Практика показывает, что в основе быстрого ухудшения состояния больных лежат дисметаболические нарушения, в первую очередь — дегидратация (обезвоживание). Это является показанием для проведения внутривенной инфузионной терапии.

  • коррекция эмоционального состояния

При подозрении на наличие у пациента депрессии следует назначить антидепрессант без холинолитического действия (флюоксетин, пароксетин, флювоксамин и др). Продолжительность лечения антидепрессантами должна составлять не менее 3-6 месяцев.

  • лечение сердечно-сосудистых заболеваний

Проводить лечение сердечно-сосудистых заболеваний, нормализовать артериальное давление. При наличии выраженного атеросклероза необходимо назначение препаратов с антиагрегантными свойствами (курантил, галидор). Применение статинов в настоящее время оспаривается из-за большого количества побочных эффектов.

Клинические исследования и практический опыт свидетельствуют, что наибольшего эффекта следует ожидать у пожилых пациентов, при наличии цереброваскулярных расстройств (ХИГМ) и при меньшей выраженности нарушений в целом. Однако, и на стадии тяжелой деменции эффект лечения ощутим как для пациента, так и для его родственников.    

Источник: https://dementcia.ru/lechenie-demencii/lechenie-demencii

Мемантин в лечении деменции

Вопрос обзора

Мы рассмотрели доказательства по мемантину, который является одним из основных лекарств для лечения людей с деменцией. Мы хотели выяснить, может ли мемантин замедлять развитие деменции, и может ли он каким-либо образом нанести вред. Мы также хотели узнать, приводит ли добавление мемантина к другим лекарствам от деменции к дополнительному эффекту.

Актуальность

Наиболее распространенным типом деменции является болезнь Альцгеймера (БА), за которой следует сосудистая деменция. От одного до двух человек из 100 имеют БА в возрасте 65 лет, и этот показатель удваивается каждые пять лет. Деменция вызывает потерю памяти, нарушение мышления, поведения и частые перепады настроения.

Существует два основных типа лечения: ингибиторы ацетилхолинэстеразы (ИХЭ) и мемантин. Эти лекарства работают по-разному, и мы хотели выяснить, будет ли совместное использование двух типов лекарств более эффективным, чем монотерапия ИХЭ.

Характеристика исследований

Мы провели поиск соответствующих исследований, которые имели надежный дизайн (рандомизированные контролируемые клинические испытания) и в которых сравнивали мемантин с плацебо при каждом типе деменции. Мы нашли 44 исследования с участием 10,000 человек.

В большинстве исследований (29 с участием 7885 человек) были у людей с БА. Большинство исследований были хорошо проведены, но отчеты некоторых из них были недостаточно хорошо представлены, и мы получили дополнительную информацию от фармацевтических компаний.

Мы проанализировали результаты отдельно в отношении людей с легкой степенью деменции и людей с умеренной или тяжелой степенью деменции.

Основные результаты

Мемантин оказывает небольшой полезный эффект у людей с БА средней и тяжелой степени тяжести.

Это польза заключалась во влиянии на мышление, способность продолжать нормальную повседневную деятельность, а также на тяжесть поведенческих проблем и расстройств настроения.

В целом, он хорошо переносится пациентами с БА умеренной и тяжелой степени, но у некоторых людей может вызывать головокружение.

Важным результатом является то, что добавление мемантина к установленному лечению ИХЭ приводит к уменьшению прогрессирования заболевания, по сравнению с плацебо.

Однако, у людей с легкой формой БА мемантин, вероятно, не лучше, чем плацебо. В основном это доказательства среднего качества.

Что касается сосудистой деменции, то два исследования с участием около 750 человек показали, что, вероятно, есть небольшая польза при нарушениях мышления, поведения и настроения, и может быть меньше ажитации при использовании мемантина по сравнению с плацебо. Это доказательства среднего или низкого качества.

Качество доказательств
В целом, качество доказательств по применению мемантина при БА является высоким, и они получены из большого числа клинических испытаний с участием нескольких тысяч людей. Мы можем быть уверены в результатах по БА, но в меньшей степени уверены в результатах у людей с другими типами деменции.

Это резюме на простом языке актуально по состоянию на март 2018 года.

Источник: https://www.cochrane.org/ru/CD003154/memantin-v-lechenii-demencii

Терапия сосудистой деменции. С тестами

Лечение сосудистых когнитивных расстройств у пожилых людей основывается на предупреждении прогрессирования патологии, и подавление имеющихся клинических проявлений. Чем раньше будут выявлены признаки сосудистой деменции, тем выше будут шансы достичь положительных результатов в лечении.

В первую очередь, необходимо снизить риск развития ишемии головного мозга. Профилактика достигается путем эффективного лечения артериальной гипертензии, имеющегося сахарного диабета, атеросклероза (другой сердечно-сосудистой патологии) [7].

Фармакотерапия деменции предполагает применение следующих средств:

– антагонисты NMDA–рецепторов (мемантин)

Глутамат – естественный агонист NMDA-рецепторов. В «правильных» концентрациях улучшает память и способность к обучению. В случае его избытка происходит перевозбуждение нейронов, их истощение и гибель – эксайтотоксичность глутамата.

  Антагонисты NMDA-рецепторов, способствуют снижению нейротоксичности глутамата, замедляя прогрессирование заболевания.

Он оказывает нейропротекторное, антиспастическое действие, способствует нормализации психической активности, улучшает память, повышает способность к концентрации внимания.

  • Применение данного средства является основным направлением глутаматергической терапии на современном этапе развития подходов в лечении синдрома деменции. – ингибиторы холинэстеразы
  • Некоторые ученые считают, что ингибиторы холинэстеразы показаны при легких и умеренных проявлениях деменции (как монотерапия или в комплексе с другими средствами), но практический опыт говорит о том, что средство эффективно и в случае более глубоких патологических изменений (преимущественно, как элемент комплексного лечения).
  • Данные средства обратимо связываются с ацетилхолинэстеразой, что позволяет увеличить концентрацию ацетилхолина – нейротрансмиттера, связанного с мышлением, обучением, памятью и другими когнитивными процессами.
  • – холиномиметики

Холиномиметики могут тормозить накопление бета-амилоида и формирование амилоидных отложений в мозге, способствующих так называемой «альцгеймеризации» когнитивных нарушений при цереброваскулярной патологии, защищать культуры клеток от токсического действия амилоида и свободных радикалов, усиливать перфузию мозга, оказывая вазодилятирующий эффект на сосуды коры головного мозга. Более того, показано, что холинергические средства способны повышать реактивность мелких сосудов, усиливая феномен рабочей гиперемии, причем вазоактивный компонент их действия может быть опосредован влиянием на систему продукции оксида азота – ключевое звено регуляции тонуса сосудов. Кроме того, холиномиметики могут воздействовать на еще одно промежуточное звено сосудистого и дегенеративного процесса – процесс нейровоспаления, который контролируется холинергическим путем и через повышение уровня внеклеточного (внесинаптического) ацетилхолина может быть ослаблен.

  1. – препараты с нейротрофическим действием
  2. Данные препараты обладают нейротрофическими эффектами, которые подобны эффектам эндогенных нейротрофических факторов: способствуют «выживанию» нейронов и стимулируют процессы нейропротекции, нейропластичности и нейрогенеза.
  3. – экстракт Ginkgo biloba [2].
  4. Применение экстракта гинко билоба оказывает выраженный положительный эффект в комплексном лечении сосудистой деменции. Его благоприятное влияние обусловлено следующими свойствами:
  • нейропротективное;
  • антиишемическое;
  • антиоксидантное;
  • сосудорасширяющее;

+ обеспечивает улучшение реологических свойств крови, метаболизма нейронов и микроциркуляции головного мозга.

Пациенты (имеющие сосудистые когнитивные расстройства), применяющие экстракт гинкго билоба, отмечают улучшение памяти, внимания, процессов мышления и анализа полученной информации. Повышается способность к обучению, освоению новых/забытых навыков. В некоторых случаях, отмечается положительный эффект и в отношении психомоторных функций.

Раннее начало приема данного средства (при умеренных когнитивных расстройствах) показывает еще более выраженный результат. Экстракт гинкго билоба препятствует развитию отека головного мозга в случае его травматического или токсического поражения.

Оценка эффективности терапии производится с учетом следующих показателей:

– когнитивные индикаторы (динамическое исследование с помощью нейропсихологических шкал каждые 6 мес.); – аффективные и поведенческие индикаторы (стабилизация аффективного статуса и снижение оценки по нейропсихиатрической шкале); – функциональные индикаторы (улучшение и стабилизация функционального статуса – повседневная активность);

Читайте также:  Сосудистая деменция: стадии и степени развития заболевания, описание последней фазы

– нейровизуализационные индикаторы.

Источник: https://medprosvita.com.ua/terapiya-sosudistoy-dementsii-s-testami/

Мемантин

Мемантин – лекарственное средство, предназначенное для лечения деменции.

Форма выпуска и состав

Выпускают Мемантин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые; в зависимости от производителя: круглые, почти белого или белого цвета, на одной из сторон нанесена риска/гравировка в виде круга (20 мг)/гравировка в виде треугольника (10 мг); или продолговатые, белого (10 мг) и желтого (20 мг) цвета, имеющие риску с каждой стороны; у всех таблеток ядро на поперечном разрезе почти белого или белого цвета (по 10 шт. в блистерах, 3 или 9 блистеров в картонной пачке; по 10, 25, 30 или 50 шт. в ячейковых контурной упаковке, 1–6, 9 или 10 упаковок в картонной пачке; 15 шт. в ячейковой контурных упаковках, 2, 4 или 6 упаковок в картонной пачке; по 10, 25, 30, 40, 50, 60, 90 или 100 шт. в банках, 1 банка в картонной пачке).

В 1 таблетке содержатся:

  • активное вещество: мемантина гидрохлорид – 10 или 20 мг;
  • вспомогательные компоненты (в зависимости от производителя): целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; дополнительно – крахмал прежелатинизированный или лактозы моногидрат (сахар молочный), кроскармеллоза натрия, повидон-К25 или кальция гидрофосфат дигидрат, тальк, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза);
  • пленочная оболочка (в зависимости от производителя): ОПАДРАЙ II 85F19250 Прозрачный (OPADRY II 85F19250 Clear) [полисорбат 80, тальк, поливиниловый спирт, макрогол 4000 (20 мг) или макрогол (10 мг) (полиэтиленгликоль)]; или гипромеллоза, титана диоксид, дополнительно – макрогол-4000 или гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, железа оксид желтый (20 мг желтого цвета).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мемантин является производным адамантана, антагонистом N-метил-D-аспартата (NMDA)-рецепторов (в т. ч.

в черном веществе), что позволяет ему снизить избыточное стимулирующее влияние на неостриатум кортикальных глутаматных нейронов, возникающее при недостаточном выделении дофамина.

Вещество, регулируя поступление ионов, блокирует кальциевые каналы, способствует нормализации мембранного потенциала и эффективности процесса передачи нервного импульса.

Препарат обеспечивает улучшение когнитивных функций и повышение повседневной активности.

Фармакокинетика

После перорального приема активное вещество быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация мемантина в плазме крови отмечается в среднем спустя 3–8 часов после приема. Препарату присуща абсолютная биодоступность – до 100%. Прием пищи не оказывает какого-либо воздействия на его абсорбцию.

Фармакокинетика средства в диапазоне доз 10–40 мг носит линейный характер. Использование мемантина в суточной дозе 20 мг обеспечивает равновесную плазменную концентрацию 70–150 нг/мл со значительными индивидуальными вариациями.

Отношение средней концентрации средства в цереброспинальной жидкости к его концентрации в плазме крови при приеме суточной дозы 5–30 мг равно 0,52. Объем распределения составляет приблизительно 10 л/кг, с протеинами плазмы крови связывается примерно 45% действующего вещества.

На фоне нормальной работы почек кумуляции средства не наблюдалось.

Около 80% циркулирующего вещества в крови представлено исходным соединением.

Основными метаболитами мемантина являются: изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина, N-3,5-диметил-глюдантан и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан.

Ни одно из вышеуказанных веществ не проявляет антагонистическую активность в отношении NMDA-рецепторов. В ходе проведения экспериментов in vitro участие цитохрома Р450 в метаболизме препарата выявлено не было.

Выводится препарат преимущественно почками, экскреция осуществляется однофазно, период полувыведения – 60–100 часов.

Общий клиренс у здоровых добровольцев, имеющих нормальную функцию почек, составляет 170 мл/мин/1,73 м² и частично достигается путем тубулярной секреции.

Почечная экскреция включает также канальцевую реабсорбцию, которая предположительно опосредована катионными транспортными белками.

В исследовании при пероральном использовании меченого 14С-мемантина в течение 20 дней выводилось свыше 84% дозы, почками элиминировалось свыше 99%.

При защелачивании мочи выведение мемантина снижается (примерно на 80% при pH мочи – 8).

Показания к применению

Согласно инструкции, Мемантин рекомендован к применению для лечения деменции средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.

Противопоказания

Абсолютные:

  • печеночная недостаточность в тяжелой степени (класс C по классификации Чайлда – Пью);
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период кормления грудью;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы (при наличии в составе препарата моногидрата лактозы);
  • гиперчувствительность к любому из составляющих средства.

Относительные (необходимо принимать мемантин с особой осторожностью под тщательным медицинским наблюдением):

  • сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской Ассоциации Кардиологов (NYHA);
  • инфаркт миокарда (в анамнезе);
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • судороги (включая указания в анамнезе);
  • эпилепсия, предрасположенность к ее развитию;
  • тиреотоксикоз;
  • тяжелое течение инфекций мочевыводящих путей, возбуждаемых бактериями рода Proteus spp.;
  • почечный канальцевый ацидоз;
  • почечная недостаточность;
  • наличие факторов, приводящих к повышению pH мочи, включая резкую смену диеты, (например, переход на вегетарианскую диету), частое использование щелочных желудочных буферов;
  • печеночная недостаточность (класс A и B по классификации Чайлда – Пью);
  • комбинация с декстрометорфаном, кетамином, амантадином (антагонистами NMDA-рецепторов), поскольку данные средства и мемантин влияют на одну и ту же систему рецепторов, что может усугубить возникновение побочных реакций, главным образом, со стороны центральной нервной системы (ЦНС).

Инструкция по применению Мемантина: способ и дозировка

Лечение Мемантином требуется начинать и в дальнейшем проводить под наблюдением врача, имеющего опыт диагностики и терапии деменции Альцгеймера. Диагноз устанавливают, основываясь на действующие рекомендации. Во время курса лицу, занимающемуся постоянным уходом за больным, необходимо обеспечить регулярный контроль приема препарата пациентом.

На протяжении первых 3 месяцев терапии требуется систематически оценивать переносимость и достаточность дозы Мемантина. В дальнейшем клиническую эффективность лекарственного средства и его переносимость больным следует пересматривать согласно текущим рекомендациям.

  • Поддерживающую терапию можно проводить длительно, при условии хорошей переносимости препарата и положительного терапевтического результата, в противном случае от приема средства следует отказаться.
  • Мемантин рекомендуется принимать перорально, 1 раз в сутки, постоянно в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.
  • Начинать курс лечения следует с использования минимальных эффективных доз, максимальная суточная доза – 20 мг.
  • В целях снижения риска появления нежелательных явлений на протяжении первых 21 дней курса поддерживающую дозу подбирают посредством ее последовательного повышения на 5 мг каждые 7 дней. Рекомендуемые дозы:
  • 1–7 день – 5 мг;
  • 8–14 день – 10 мг;
  • 15–21 день – 15 мг;
  • 22 день и далее – 20 мг.

Рекомендуемая поддерживающая доза Мемантина составляет 20 мг в сутки.

Побочные действия

  • нервная система: часто – головная боль, сонливость, головокружение, нарушение равновесия; нечасто – нарушение походки; редко – повышенная утомляемость; крайне редко – судороги, эпилептические припадки; с неизвестной частотой – мышечный гипертонус, повышение внутричерепного давления;
  • психические расстройства: нечасто – нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия, ажитация, спутанность сознания, галлюцинации (преимущественно у больных с тяжелой степенью деменции альцгеймеровского типа); с неизвестной частотой – суицидальные мысли, психотические реакции;
  • инфекции: нечасто – грибковые инфекции; с неизвестной частотой – кандидоз;
  • пищеварительная система: часто – запор, нечасто – рвота, тошнота; с неизвестной частотой – панкреатит, гепатит;
  • сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления (АД); нечасто – тромбоэмболия/венозный тромбоз, сердечная недостаточность, пороки сердца;
  • мочеполовая система: с неизвестной частотой – цистит, острая почечная недостаточность, повышение либидо;
  • дыхательная система: часто – одышка;
  • кожные покровы: с неизвестной частотой – тромбоцитопеническая пурпура;
  • аллергические реакции: часто – гиперчувствительность к компонентам средства; с неизвестной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
  • лабораторные показатели: часто – повышение активности печеночных ферментов; с неизвестной частотой – панцитопения, лейкопения (включая нейтропению), агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Передозировка

Имеется ограниченная информация о передозировке мемантина.

При данном состоянии назначают прием адсорбентов (активированный уголь), промывание желудка, подкисление мочи, после чего проводят симптоматическое лечение. При необходимости назначают форсированный диурез. Специфического антидота у мемантина нет.

На фоне приема Мемантина в дозе 200 мг однократно или в дозе 105 мг на протяжении 3 дней было отмечено отсутствие симптомов передозировки или появление диареи, слабости, утомляемости.

При использовании препарата в дозе менее 140 мг или приеме в неизвестном количестве, наблюдались следующие нежелательные эффекты: диарея, рвота, вертиго, головокружение, возбуждение, беспокойство, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение походки.

Наиболее тяжелая передозировка была зарегистрирована при использовании мемантина в дозе свыше 2000 мг, с проявлением таких реакций как кома в течение 10 суток, с дальнейшей ажитацией и диплопией. В данном случае пациенту назначалась симптоматическая терапия и плазмаферез. После проведения этих мероприятий больной выздоровел без последующего развития осложнений.

Также описана серьезная передозировка при однократном приеме 400 мг препарата с возникновением нарушений преимущественно со стороны ЦНС: сонливость, беспокойство, ступор, зрительные галлюцинации, психоз, бессознательное состояние, приступы судорог. Пациент выжил и выздоровел без неблагоприятных последствий.

Особые указания

Необходимо особо тщательное наблюдение за состоянием пациентов при наличии щелочной реакции мочи или факторов, вызывающих повышение ее pH, из-за снижения скорости выведения мемантина. К указанным факторам могут относиться резкие изменения в режиме питания (в т. ч.

замена рациона, включающего много мясных блюд, на вегетарианский) или интенсивное применение антацидных желудочных средств. Также возрастание pH мочи могут обуславливать почечный тубулярный ацидоз (ПТА) или тяжелая форма инфекций мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При наличии умеренной и тяжелой деменции альцгеймеровского типа в большинстве случаев способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами нарушена.

Терапия Мемантином может также привести к изменению скорости реакции, поэтому в период приема препарата необходимо отказаться от выполнения любых потенциально опасных видов деятельности, в т. ч.

от работы со сложными конструкциями и механизмами (включая автотранспорт).

Применение при беременности и лактации

Поскольку клинических данных о влиянии препарата на течение беременности не имеется, его прием беременным женщинам противопоказан.

Согласно результатам, полученным при экспериментальных исследованиях на животных, можно предположить, что мемантин способен привести к задержке внутриутробного развития при его применении в концентрациях, идентичных терапевтическим или несколько превышающим последние. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Читайте также:  Как избавиться от лунатизма у взрослых: как лечить сомнамбулизм таблетками, как бороться с проблемой народными средствами, можно ли вылечить патологию навсегда?

При проведении доклинических исследований мужской и женской фертильности негативное воздействие препарата не было установлено.

Поскольку нет данных, подтверждающих проникновение средства в материнское молоко, при необходимости терапии в период лактации требуется прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет прием средства противопоказан, т. к. профиль безопасности мемантина у этой категории пациентов не изучался.

При нарушениях функции почек

У больных с тяжелой почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина (КК) 5–29 мл/мин суточная доза мемантина не должна быть более 10 мг.

У пациентов с КК 30–49 мл/мин начальная доза не должна превышать 10 мг, в случае хорошей переносимости терапии допускается повышение дозы до 20 мг, проводимое согласно стандартной схеме подбора.

Пациентам с умеренной степенью почечной недостаточности (КК 50–80 мл/мин), как правило, коррекция дозы не назначается.

При нарушениях функции печени

При наличии тяжелой степени печеночной недостаточности (класс C по классификации Чайлда – Пью) прием Мемантина противопоказан. В случае нарушений функции печени легкой и умеренной степени (класс A и B по классификации Чайлда – Пью) изменять режим дозирования не требуется.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов старше 65 лет в коррекции дозы Мемантина нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

  • барбитураты, нейролептики: снижается эффект этих препаратов;
  • декстрометорфан, кетамин, фенитоин, амантадин: усугубляется риск возникновения фармакотоксического психоза (при данных комбинациях следует проявлять особую осторожность);
  • антихолинергические средства, агонисты дофаминовых рецепторов, препараты леводопы: усиливается их действие;
  • спазмолитики, дантролен, баклофен: может отмечаться усиление или снижение их эффекта (дозы требуется подбирать индивидуально);
  • хинидин, ранитидин, хинин, циметидин, прокаинамид, никотин: повышается угроза возрастания плазменной концентрации мемантина в крови (вследствие использования этими веществами катионной транспортной системы почек);
  • непрямые антикоагулянты (варфарин): существует вероятность повышения международного нормализованного отношения (МНО) (следует контролировать протромбиновое время или МНО);
  • антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы моноаминоксидазы: требуется тщательно наблюдать за состоянием пациента из-за риска взаимодействия этих средств;
  • гидрохлоротиазид: возможно уменьшение концентрации данного вещества в плазме крови вследствие увеличения его экскреции;
  • глибенкламид, донепезил, метформин: лекарственное взаимодействие не было отмечено (при однократном использовании с мемантином);
  • галантамин: влияния на фармакокинетику данного средства не обнаружено;
  • изоферменты цитохрома Р450 CYP-изоформ 1А2, 2D6, 2С9, 2А6, 2Е1, 3А; эпоксидгидролаза; монооксигеназа, содержащая флавин: ингибирующее воздействие мемантина на эти вещества в исследованиях in vitro не выявлено.

Аналоги

Аналогами Мемантина являются Мемантин-Альвоген, Алзейм, Акатинол Мемантин, Меманталь, Мемантин-Рихтер, Меманейрин, Марукса, Мемантин Сандоз, Мемантин Канон, Меморель, Мемантинол, Нооджерон, Мемикар, Нооджерон-Тева, Мемантин-ТЛ, Тингрекс.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мемантине

Согласно немногочисленным отзывам о Мемантине, он является эффективным средством для лечения средней и тяжелой степени деменции и когнитивных нарушений.

По мнению врачей, препарат приостанавливает прогресс болезни Альцгеймера на начальных этапах, а также показывает хорошие результаты в случае использования в детской практике для терапии нарушений развития интеллекта, и синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). Лечение рекомендуют проводить, особенно в начале курса, под постоянным наблюдением.

В некоторых отзывах пациенты, однако, отмечают отсутствие эффекта от приема Мемантина.

Наиболее частыми описываемыми побочными реакциями на фоне терапии являются расстройства сна, потеря аппетита, тревога, ажитация, возбудимость у пожилых пациентов.

Встречаются упоминания о тяжелых нарушениях, таких как появление психотических симптомов по типу делирия. К недостаткам препарата также причисляют его высокую стоимость.

Цена на Мемантин в аптеках

Средняя цена на Мемантин может примерно составлять:

  • таблетки 10 мг: 30 шт. – 600 рублей, 60 шт. – 1160 рублей, 90 шт. – 1700 рублей;
  • таблетки 20 мг: 30 шт. – 1580 рублей, 60 шт. – 3060 рублей, 90 шт. – 4190 рублей.

Источник: https://www.neboleem.net/memantin.php

Акатинол Мемантин

1 таблетка может включать 5 мг / 10 мг / 15 мг или 20 мг мемантина.

Дополнительный состав веществ в таблетке разнится в зависимости от массового содержания в ней активного ингредиента.

Форма выпуска

Лекарство Акатинол Мемантин производится в форме таблеток в следующих вторичных упаковках: 10 мг – №30 или №90; 20 мг – №28, №56 или №98. Также одной из форм выпуска препарата является таблетированный набор №28, включающий по 7 таблеток с различным массовым содержанием мемантина (5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг).

Фармакологическое действие

Противодементное (для терапии деменции).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Акатинол Мемантин (Akatinol Memantine) представляет собой лечебный препарат, являющийся неконкурентным антагонистом NMDA (N-метил-D-аспартата). Эффективность мемантина развивается благодаря его воздействию на глутаматные ионотропные NMDA-рецепторы, вследствие чего проявляется модулирующее действие препарата направленное на глутаматергическую систему.

Мемантин активно участвует в процессах регулировки ионного транспорта, нормализации мембранного потенциала, блокировке кальциевых каналов.

Благодаря эффектам лекарства улучшается распространение нервных импульсов, повышается когнитивная функциональность мозга и увеличивается повседневная активность пациента.

Пероральный прием мемантина приводит к его быстрому и полному всасыванию. В период времени от 2-х до 6-ти часов достигается плазменная Cmax препарата. При нормальной почечной функции кумуляции препарата не наблюдается. T1/2 двух фаз экскреции равен 4-9 часам и 40-65 часам соответственно. Выведение осуществляется почками.

Показания к применению

Таблетки Акатинол Мемантин назначаются с целью поддерживающей терапии при смешанной, сосудистой деменции, а также деменции альцгеймеровского типа (болезни Альцгеймера) любой степени тяжести.

Противопоказания

Акатинол Мемантин противопоказан к назначению при:

Осторожно следует назначать препарат при:

Побочные действия

При приеме препарата у некоторых пациентов наблюдали развитие негативных побочных явлений, включая:

Акатинол Мемантин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки лечебного средства Акатинол Мемантин предназначены для перорального приема во время еды.

Инструкция по применению Акатинол Мемантин предполагает индивидуальный подбор дозировочного режима для каждого отдельного пациента, достигшего возраста 18-ти лет (детям младшего возраста прием данных таблеток не рекомендован), с выбором оптимальной дозировки в процессе еженедельного увеличения принимаемых им доз препарата.

Поддерживающую терапию состояний деменции рекомендуют начинать с приема пациентом на протяжении первой недели минимальной суточной дозы препарата, составляющей 5 мг.

В последующем каждые 7 суток повышают суточную дозировку на 5 мг, достигая к четвертой неделе лечения оптимальной суточной дозы, равной 20 мг.

При острой необходимости допускается постепенное (еженедельно по 5 мг) повышение суточной дозировки до 30 мг.

Передозировка

Негативные последствия приема завышенных доз Акатинол Мемантина могут проявиться возникновением или усилением побочных эффектов, присущих данному препарату.

Комплекс терапевтических мер для нивелирования отрицательных явлений передозировки включает: очистку ЖКТ, прием сорбентов и последующее симптоматическое лечение.

Взаимодействие

  • Сочетаемое применение с антихолинергическими лечебными средствами, агонистами дофамина и препаратами L-допы может стать причиной увеличения их действия.
  • Параллельный прием с нейролептиками и барбитуратами может понижать их эффективность.
  • При приеме совместно с Баклофеном или Дантроленом возможно снижение или повышение их действия, что может потребовать индивидуального подбора доз данных препаратов.
  • Следует не допускать комбинированного лечения с Дексометорфаном, Кетамином и амантадином.
  • Одновременное назначение с кинином, Циметидином, никотином, кинидином и прокаинамидом может привести к увеличению их плазменных концентраций.
  • При параллельном приеме с гидрохлоротиазидом возможно понижение его сывороточного уровня.

Условия продажи

Акатинол Мемантин является рецептурным лечебным средством.

Условия хранения

Не превышая температуры 25°С.

Срок годности

Таблетки сохраняют свои свойства на протяжении 4-х лет.

Особые указания

У пациентов страдающих болезнью Альцгеймера, в особенности в умеренной и тяжелой стадии деменции, часто наблюдаются нарушения, не позволяющие им адекватно управлять сложными механизмами и автотранспортом.

Кроме этого, прием мемантина способен изменить скорость их реакции.

В связи с этим, пациенты проходящие терапию Акатинол Мемантином в амбулаторных условиях, должны соблюдать осторожность при управлении сложными механизмами и автотранспортом.

Аналоги Акатинол Мемантина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Акатинол Мемантина, схожие с ним своим основным действием, представлены лекарственными средствами:

  • Билобил;
  • Гинос;
  • Витрум Мемори;
  • Гингиум;
  • Интеллан;
  • Танакан;
  • Мемоплант.

Синонимы

Препаратами, включающими аналогичный активный ингредиент, являются:

  • Мемантин;
  • Алзейм;
  • Нооджерон;
  • Меморель;
  • Меманейрин;
  • Мемикар;
  • Меманталь;
  • Мемантинол;
  • Марукса;
  • Ауранекс;
  • Мирведол.

Детям

Официальной инструкцией прием препарата пациентами до 18-ти лет противопоказан.

С алкоголем

При прохождении терапии следует избегать приема любых напитков, включающих алкоголь.

При беременности и лактации

Акатинол Мемантин противопоказан к назначению кормящим и беременным женщинам.

Отзывы об Акатинол Мемантине

В сети интернет о препарате Акатинол Мемантин можно встретить как положительные, так и отрицательные отзывы.

Для пожилых пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера или другим типом деменции, данное лекарственное средство зачастую становится незаменимым, но, к сожалению, способно только притормозить развитие заболевания и несколько улучшить общее состояние больного. На данное время средств полностью избавляющих человека от подобных недугов, к сожалению, еще не изобретено.

Другой часто обсуждаемой стороной Акатинол Мемантина, несмотря на противопоказания в официальной инструкции, является его назначение детям, с целью лечения проблем их умственного развития.

В этом плане отзывы об Акатинол Мемантине для детей самые разноплановые, начиная от сугубо положительных и заканчивая резко отрицательными.

Также существуют частые свидетельства изначально позитивного действия препарата на ребенка с последующим резким «откатом», возвращающим маленького пациента в исходное состояние, а иногда даже усугубляющее его.

В любом случае, принятие решения о назначении того или иного лекарственного препарата или лечебных процедур детям, лежит на ведущих их педиатрах и родителях, которые с полной ответственностью должны подойти к этому вопросу и совместно работать над существующей проблемой.

Цена Акатинол Мемантина, где купить

Средняя цена Акатинол Мемантина в таблетках составляет: 10 мг №30 – 1700 рублей; 10 мг №90 – 4300 рублей; 20 мг №28 – 2600 рублей; 20 мг №56 – 4800 рублей; 20 мг №98 – 8000 рублей.

Купить таблетированный набор Акатинол Мемантин №28 можно в среднем за 1700 рублей.

Источник: https://medside.ru/akatinol-memantin

Ссылка на основную публикацию